吗了啉的作用?

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吗啉(Morpholine)又名吗宁、吗吩,是最简单的烷基咪唑衍生物。无色结晶,分子量108.14,密度0.960g/cm3(25℃),熔点75℃,沸点147~149℃(常压)。易溶于醇、醚和氯仿中,微溶于水。与醛或酰胺发生Knoeveit型作用,生成半缩醛或胺酯。对光敏感,在光线下容易变色。有刺激性气味,有毒,可经皮肤吸收。IUPAC名称为1-乙基-1H-咪唑-4-醇。

吗啉的化学性质由其中的氮原子支配。氮原子是杂环上的活性中心,它的孤对电子能接受亲电试剂的攻击而发生加成反应。 这种反应一般只发生在吗啉的两个碳原子上。因此吗啉有两个对称轴。

由于两个碳原子的地位同等重要,所以它们的电荷很容易被中和,从而使酶的催化作用受到影响。吗啉的两个碳原子上都可以连苯环,形成各类同系物及衍生物,这也是药物设计中的常用基团。

临床用药

国内已有口服吗啡酊剂(康咳宁)、注射吗啡霜剂(克喘素)和吸入用吗啡溶液(安通定)等药品,用于缓解急性支气管哮喘;盐酸吗啉胍片(病毒灵)用于治疗病毒性感冒、流感、喉炎、肺炎和其它病毒感染引起的疾病。

其它用途

①用作染料中间体②用作农药、医药中间体及有机合成的还原剂③用于细胞培养、抗生素生产及植物发育等的化学诱导④用作橡胶防老剂、聚氨酯泡沫的稳定剂⑤用作分析试剂⑥用于制取三嗪类除草剂(如草达灭)、吗啉瓜氨酸蛋白激酶抑制剂(如Pfizer公司的抗癌药Vistide)及其相关药物。⑦可用于食品防腐剂⑧吗丁啉,是一种常用的抗胃肠道动力药,它不但可使胃窦部运动幅度增大,还可刺激胃酸分泌,其作用机理是比较明确的。

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莫匹罗星,它是一种抗生素,属于局部用的抗生素软膏类的药物。可以抑制细菌蛋白质的合成,达到杀菌消炎的目的。可用于治疗、儿童、新生儿皮肤感染。莫匹罗星软膏对于金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链锁状葡萄球菌等有特效。

莫匹罗星软膏在临床上使用非常广泛,通常来讲,莫匹罗星软膏属于非处方药,是国家乙类医保的药物,而且它对于无耐药性的革兰阳性球菌和革兰阳性金葡菌及其它抗生素有比较好的抗菌活性。本药属于外用药,用于符合指征的儿童、新生儿,孕妇等特殊人群都是可以使用的。通常来讲,莫匹罗星软膏由丙酸睾丸酮原药经4-去氢酶催化后,脱氢产4-去氢孕烯酮,再经17-β-羟类固醇脱氢酶催化后,产生丙酸氯睾酮。丙酸氯睾酮经胃肠吸收后,在肝内逐渐水解成睾丸酮(亦有部分被灭活),睾丸酮发挥作用后,亦在肝内失活,然后随尿排出。

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