来曲唑片有什么作用?

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来曲唑(Letrozole)是第三代选择性雌激素受体调节剂,可特异性地与雌激素受体(ER)结合,通过下游信号途径影响靶基因的转录,从而发挥拮抗雌激素的作用。临床上用于改善绝经后妇女的血管舒缩症状(潮红、盗汗、睡眠障碍等)及降低发生心血管疾病的风险;治疗绝经后晚期乳腺癌。 近年来研究发现,来曲唑可通过调节下丘脑-垂体-甲状腺轴,抑制甲状腺素的合成和释放,降低血清T4浓度,从而起到调节体内激素的水平。

来曲唑还具有抗氧化,减少细胞炎性反应,抗炎和免疫刺激等多种生物学功能[1][2]。 目前国内外对来曲唑在心血管系统方面的研究较为深入。 动物实验表明,雌性大鼠皮下注射来曲唑可引起高血压,并导致心脏肥厚和左心房增大;而雄性大鼠则不会出现这些变化 [3]。 对麻醉下的兔进行静脉注射来曲唑,发现其可通过增加血管紧张素Ⅱ水平诱发肾素依赖性高血压。来曲唑可使自发性高血压大鼠(SHR) 和犬收缩压和舒张压升高,引起肾上腺髓质增生和重吸收钠增加,从而进一步引发高血压 [4]。

另有研究发现,经口给SHR摄入来曲唑可引起血压上升,而给予Wistar大鼠饮用含来曲唑的水不会使血压出现显著改变,提示此药物可能对SHR有特殊的不良反应,而对正常大鼠则无明显影响 [5] 。上述研究结果均显示来曲唑可能通过作用于雌激素受体,从而间接激活肾上腺能神经系统,进而引起血压升高。 但目前尚无足够的临床试验证据直接证明来曲唑引起高血压的诊断。

除了心血管系统外,来曲唑还可影响脂肪代谢、骨骼肌肉功能和免疫功能等多个生理过程。 在临床使用过程中,应注意观察用药后的不良反应,定期监测血常规、生化全项、电解质等指标的变化,一旦出现异常应及时采取应对措施。

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